1033769-28-6 GNF 5837

名称和标识

中文名: GNF 5837
英文名: GNF 5837
CAS号: 1033769-28-6
分子式: C28H21F4N5O2
分子量: 535.49
中文别名: N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲; TRK抑制剂GNF-5837; 化合物GNF5837; GNF-5837游离态; 1-(3-((3-((1H-吡咯-2-基)亚甲基)-2-氧代吲哚啉-6-基)氨基)-4-甲苯基)-3-(2-氟-5-(三氟甲基)苯基)脲; GNF-5837
英文别名: Trk Inhibitor III; GNF5837; (Z)-1-(3-(3-((1H-PYRROL-2-YL)METHYLENE)-2-OXOINDOLIN-6-YLAMINO)-4-METHYLPHENYL)-3-(2-FLUORO-5-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)UREA; N-[3-[[2,3-Dihydro-2-oxo-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylene)-1H-indol-6-yl]amino]-4-methylphenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-urea

安全说明

WGK Germany:3 存储类别:11 - 可燃固体

用途与制备

生物活性 GNF-5837是一种选择性的，口服生物有效的泛TRK抑制剂，作用于TrkA，TrkB的IC50值分别为8 nM，和12 nM。
体外研究在过表达具有持续活性的Tel-TRKC融合蛋白的Ba/F3细胞中，GNF-5837表现出有效的抗Trk活性和有效的抗增殖活性，IC50 为 0.042 μM。
体内研究在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠体内，GNF-5837具有低药物清除率和适度生物利用率。负荷Rie异种移植物表达TrkA 和 NGF的小鼠体内，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)显著抑制肿瘤生长。
靶点 TrkB 9 nM (IC 50 ) TrkC 7 nM (IC 50 ) TrkA 11 nM (IC 50 )

医药

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