55750-61-3 2,5-二氧代吡咯烷-1-基 2-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)乙酸酯

危险性质：非危险化学品

• 生物活性 AMAS 是一种不可降解 (non-cleavable) 的，具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团的异双功能交联剂，其允许含胺和巯基的分子的共价结合，用于 ADC 的常用 linker。
• 靶点 Non-cleavable
• 体外研究 ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.

医药

合成路线 1（2. 合成：55750-61-3）

产率：116 g 合成条件：With triethylamine In dichloromethane at 20℃; for 2 h; 实验步骤：向500ml三颈烧瓶中加入N-马来酰亚胺基乙酸（94g，0.6mol）和300ml二氯甲烷，草酰氯（90g，0.72mol），将反应物加热至回流，加入大量气体。 2小时后反应变得澄清，浓缩除去二氯甲烷和过量的草酰氯，一次加入200ml二氯甲烷以除去残留的酸，得到粗N-马来酰亚胺基乙酰氯。将粗产物溶于200ml。将二氯甲烷滴加到N-羟基琥珀酰亚胺（69g，0.6mol）三乙胺（80.8g，0.8mol）中，溶于300ml二氯甲烷，冰水冷却控制温度不超过20℃，滴加室温2h。反应溶液用200毫升水洗涤，去除三乙胺盐酸盐，1N盐酸100ml洗涤，去除多余的三乙胺，200ml饱和盐水，洗涤干燥，浓缩至干燥，得白色固体137g，重结晶后再回收在乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂中，得到116g白色固体，HPLC纯度98.7％，收率76.7％。 参考文献：

• [1] Patent: CN105037237, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0071-0074