98437-23-1 苯并噻吩-2-硼酸

WGK Germany:3 危险等级:IRRITANT 海关编码:29349990 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:急性毒性 类别4 经口 危害水生环境-长期危害 类别3

• 苯并噻吩-2-硼酸用于制备3-(二羟基硼酸)苯甲酸，用作D,D-羧肽酶R39抑制剂。
• Suzuki偶联反应的结构单元。
• 用于PDE4抑制剂、化学选择性修饰溶瘤细胞的腺病毒、合成铜(II)离子定量的磷光传感器、紫外增强的菲啶合成、制备用于治疗皮质醇依赖疾病的CYP11B1抑制剂、Suzuki-Miyaura交叉偶联反应

医药

合成路线 1（1. 合成：98437-23-1）

产率：87.3% 合成条件：Stage #1: With n-butyllithium In tetrahydrofuran at -78 - 20℃; for 13 h; Stage #2: at -78 - 20℃; for 2 h; 实验步骤：将苯并噻吩在2L反应器中加入144g（554mmol）和1000mL四氢呋喃中并搅拌。 冷却至-78℃后，滴加415mL正丁基锂（1.6M己烷溶液）并搅拌1小时。 搅拌后，将温度升至室温12小时，冷却至-78℃并温热至室温，然后滴加硼酸三甲酯80.3mL（664mmol）搅拌2小时。 冷却至-0℃后，加入2N盐酸水溶液中，用乙酸乙酯和蒸馏水萃取。 将形成的有机层中加入的有机层减压浓缩，然后过滤，得到中间体1-e 86g（收率87.3％）。 参考文献：

• [1] Patent: KR2016/2328, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0413-0415