97799-98-9 5-氯噻吩-2-甲酰甲胺

• 5-氯噻吩-2-甲酰甲胺是利伐沙班合成中的杂质D。利伐沙班是抗凝血药，是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物，抑制凝血酶的产生和血栓形成。
• 制备 步骤①向反应器皿D中加入5-氯噻吩-2-甲酸，二氯甲烷，0℃下滴加二氯亚砜，滴加完毕后，室温搅拌4小时； 步骤②之后0℃滴加质量浓度为40％甲胺的水溶液，滴加完毕，室温搅拌18小时； 步骤③之后抽滤，滤饼鼓风55℃干燥至恒重，的固体即为5-氯噻吩-2-甲酰甲胺； 5-氯噻吩-2-甲酸，二氯甲烷，二氯亚砜，40％甲胺的水溶液的加入量为20g，500ml，49.52g，107.73g； 5-氯噻吩-2-甲酰甲胺为10g，收率为41.03％，纯度为99.80％。

医药

路线1：

• 步骤: ①向反应器皿D中加入5-氯噻吩-2-甲酸、二氯甲烷，0℃下滴加二氯亚砜，滴加完毕后室温搅拌4小时；②0℃滴加质量浓度为40%甲胺的水溶液，滴加完毕后室温搅拌18小时；③抽滤，滤饼鼓风55℃干燥至恒重得固体产物。
• 原料用量: 5-氯噻吩-2-甲酸20g，二氯甲烷500ml，二氯亚砜49.52g，40%甲胺水溶液107.73g。
• 产物及收率: 5-氯噻吩-2-甲酰甲胺10g，收率41.03%，纯度99.80%。