1187595-84-1 巴瑞克替尼磷酸盐

• 巴瑞克替尼是一种JAK1和JAK2抑制剂，已被用于治疗类风湿性关节炎。
• 靶点 Target Value JAK2 (Cell-free assay) 5.7 nM JAK1 (Cell-free assay) 5.9 nM TYK2 (Cell-free assay) 53 nM JAK3 (Cell-free assay)

  400 nM

医药

以巴瑞克替尼为原料合成[1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基]乙腈磷酸盐的一般步骤：将巴瑞克替尼（0.30g，0.8mmol）溶于沸腾的乙腈（7ml）中，随后在30分钟内滴加磷酸（0.20g，2.1当量，85%水溶液）的甲醇（1.2ml）溶液。将反应混合物在68℃下搅拌1小时，然后缓慢冷却至室温并继续搅拌过夜。过滤收集沉淀，并在35℃、200毫巴条件下干燥18小时，得到形式C的巴瑞克替尼磷酸盐，为白色粉末（376mg，收率99.2%）。化学计量比为1:1.14。 参考文献： [1] Patent: WO2018/113801, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 17; 18; 19; 20 [2] Patent: US2009/233903, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 59; 60; 64-65