化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：144542-43-8）
产率：78%
合成条件：for 4 h; Reflux
实验步骤：向L-丝氨酸甲酯的HCl（6g，38.58mmol）的THF（90mL）悬浮液中加入三光气的THF（60mL）溶液（11.4g，38.58mmol，1.0当量）。 将所得混合物回流4小时。 减压除去溶剂。 通过硅胶快速色谱法（EA：Hx = 3：1）纯化残余物，得到化合物10（4.38g，78％），为固体。
参考文献：
- [1] Chemistry - A European Journal, 2007, vol. 13, # 1, p. 135 - 149 [2] Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1995, vol. 114, # 4-5, p. 163 - 170 [3] Tetrahedron Letters, 1995, vol. 36, # 49, p. 8961 - 8964 [4] Journal of the American Chemical Society, 1999, vol. 121, # 33, p. 7509 - 7516 [5] Organic Letters, 2011, vol. 13, # 22, p. 6010 - 6013 [6] Tetrahedron Letters, 2006, vol. 47, # 20, p. 3337 - 3339 [7] Tetrahedron, 2002, vol. 58, # 46, p. 9387 - 9401 [8] Patent: WO2018/211323, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0023 [9] Patent: US2002/19539, 2002, A1 [10] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2004, vol. 12, # 12, p. 3259 - 3267 [11] Journal of the American Chemical Society, 2010, vol. 132, # 7, p. 2274 - 2283
合成路线 2（2. 合成：144542-43-8）
产率：88%
合成条件：With potassium hydrogencarbonate In water; toluene
实验步骤：实施例7（S）-4-甲氧基-2-恶唑烷酮向（S） - 丝氨酸甲酯盐酸盐（20g，128.64mmol）的水（230ml）溶液中加入KHCO 3（14.16g，141.52mmol）和K 2 CO 3（19.56）。 室温下，g，141.52mmol）。 然后通过冰浴冷却，并通过加料漏斗在25分钟内将三光气（19.04g，64.32mmol）加入甲苯（192ml）中。 反应混合物变浑浊。 2小时后，分离反应相，将水层冻干，得到（S）-4-甲酯基-2-恶唑烷酮，为白色固体（16.5g），收率88％。
参考文献：
- [1] Patent: US5623087, 1997, A
