230301-83-4 5-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（2. 合成：230301-83-4）

产率：150 mg 合成条件：at 80℃; for 24 h; 实验步骤：向2-（2-溴-6-氟 - 苯基）乙胺（3.0g，13.8mmol）的甲苯（30mL）溶液中加入丁基二-1-金刚烷基膦（1.97g，5.5mmol），Na 2 CO 3（4.7g） ，41.3mmol）和Pd 2（dba）3（2.52g，2.75mmol）。 将所得混合物加热至80℃并在2280mmHg CO下搅拌24小时。将反应混合物用DCM（100mL）稀释，然后用水（30mL）和盐水（30mL）洗涤，经无水干燥。 Na 2 SO 4并真空浓缩。 通过柱纯化残余物（用DCM / MeOH = 10/1，v：v洗脱），得到黑色油状物，将其通过制备型HPLC进一步纯化，得到5-氟-3,4-二氢-2H-异喹啉 - l-one（150mg），为白色固体。 参考文献：

• [1] Patent: WO2018/83136, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 59