156053-89-3 爱维莫潘

危险性质：非危险化学品

生命科学；受体拮抗药。

医药

1.以 3-[(3R,4R)-3,4- 二甲基哌啶 -4- 基 ] 苯酚 和 2- 苄基丙烯酸乙酯为原料，经Michael 加成反应制得 2- 苄基 -3-[(3R,4R)-4-(3- 羟基苯基 )-3,4- 二甲基哌啶 -1- 基 ] 丙酸乙酯，然后经水解、缩合、手性柱制备分离、水解得爱维莫潘。 该法各步产物均需柱色谱纯化 ；另外 Michael 加成反应生成约 50％的光学异构体需在缩合步骤经手性制备分离除去，操作繁琐，不适合工业化生产。 2.用3-[(3R,4R)-3,4- 二甲基哌啶 -4- 基 ] 苯酚 依次经丙烯酸甲酯加成、强碱二异丙基氨基锂(LDA) 作用下溴苄取代、成盐制得 (S)-2- 苄基 -3-[(3R,4R)-4-(3- 羟基苯基 )-3,4- 二甲基哌啶 -1-基 ] 丙酸乙酯盐酸盐，3 水解得 (S)-2- 苄基 -3-[(3R,4R)-4-(3- 羟基苯基 )-3,4- 二甲基哌啶 -1-基 ] 丙酸一水合物，再 与甘氨酸异丁酯对甲苯磺酸盐缩合得 2-[[(2S)-2-[[(3R,4R)-4-(3- 羟基苯基 )-3,4- 二甲基哌啶 -1- 基 ] 甲基 ]-3- 苯基丙酰 ]-氨基 ] 乙酸异丁酯，然后水解得爱维莫潘。