872619-43-7 5-溴-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-羧酸甲酯

作为医药中间体，用于相关药物研发（源自WO2018/11628等专利）。

医药

67-56-1 849068-61-7 872619-43-7 以5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲酸（480 mg，2 mmol，1.0当量）为原料，将其与浓盐酸混合。向该混合物中加入含有硫酸（0.5 mL，催化量）的甲醇溶液，随后将反应混合物回流24小时。反应完成后，通过旋转蒸发仪浓缩去除溶剂。将得到的残余物用乙酸乙酯溶解，随后用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤。有机相用无水硫酸钠干燥，过滤后浓缩，得到5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲酸甲酯（450 mg，收率85%）为白色固体。LCMS分析显示：(M+H)+ m/z计算值为256.1，实测值为256.1。 参考文献： [1] Patent: WO2018/11628, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00694 [2] Patent: WO2016/178110, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 150 [3] Patent: WO2006/1754, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 21-22