1111637-68-3 5-溴-3-氟-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶

5-溴-3-氟-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶是重要中间体，用于制备3-氟-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基硼酸，在医药、农药领域有应用。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：1111637-68-3）

产率：13% 合成条件：With acetic acid; Selectfluor In acetonitrile at 80℃; 实验步骤：制备3-氟-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基硼酸（67）65 66 67化合物65（4g，20mmol）的MeCN（500mL）和AcOH溶液（ 向100mL）中加入Select-Fluor（10g，30mmol），将得到的混合物在80℃加热过夜。 TLC（石油醚/ EtOAc 5：1）表明化合物1完全消耗。将反应混合物真空浓缩，通过硅胶快速色谱（石油醚/ EtOAc 10：1）纯化残余物，得到66（0.64）。 g，13％），为灰白色固体。 1 H NMR：（400MHz，CDCl 3）：δ9.434（brs，1H），8.311-8.280（m，1H），8.056-8.023（m，1H），7.191（s，1H），7.086-7.053 （m，1 H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2009/16460, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 51