356068-94-5 托西尼布
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安全说明
危险性质：非危险化学品
用途与制备
生命科学，是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂。
医药
产率：77% 合成条件：With (benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate; triethylamine In DMF (N,N-dimethyl-formamide) at 20℃; for 2 h; 实验步骤：5- [5-氟-2-氧代-1,2-二氢 - 吲哚 - （3Z） - 亚基甲基] -2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸（100g）和二甲基甲酰胺（500ml）搅拌并加入苯并三唑-1-基氧基三（二甲基氨基）鏻六氟磷酸盐（221g），1-（2-氨基乙基）吡咯烷（45.6g）和三乙胺（93ml）。将混合物在环境温度下搅拌2小时。通过真空过滤收集固体产物并用乙醇洗涤。通过在64℃下在乙醇（500ml）中搅拌1小时将浆液洗涤并冷却至室温。通过真空过滤收集固体，用乙醇洗涤，并在真空下干燥，得到5- [5-氟-2-氧代-1,2-二氢 - 吲哚 - （3Z） - 亚基甲基] -2,4-二甲基 - 1H-吡咯-3-羧酸（2-吡咯烷-1-基 - 乙基） - 酰胺（101.5g，77％收率）。 1H-NMR（二甲基亚砜-d6）δ1.60（m，4H，2xCH2），2.40,2.44（2xs，6H，2xCH3），2.50（m，4H，2xCH2），2.57,3.35（2xm，4H，2XCH2），7.53 ，7.70,7.73,7.76（4×m，4H，芳族和乙烯基），10.88（s，1H，CONH），13.67（s，1H，吡咯NH）。 MS m / z 396 [M + 1]。 参考文献：