- 2-氯-4-氨基-5-硝基嘧啶是一种有机中间体。有文献报道其可用于制备新的8‑氧代二氢嘌呤衍生物，如2‑氯‑7‑甲基‑7,9‑二氢‑8H‑嘌呤‑8‑酮。8‑氧代二氢嘌呤衍生物显示出对脂肪酸酰胺水解酶的抑制效果，可用于治疗或预防抑郁症，焦虑症或疼痛。
- 制备
2-氯-4-氨基-5-硝基嘧啶可由2,4-二氯-5-硝基嘧啶与氨亲核取代后得到。
0℃下往氨水(24毫升)和二异丙胺(37.2毫升)的二氯甲烷(400毫升)溶液中滴加化合物2,4-二氯-5-硝基嘧啶(30克，15436毫摩尔)的二氯甲烷溶液，并在0℃下搅拌1小时。反应液过滤，滤饼干燥得到黄色固体化合物2-氯-4-氨基-5-硝基嘧啶(25克，92.6％产率)。
医药
合成路线 1（1. 合成：1920-66-7）
产率：92.6%
合成条件：With ammonium hydroxide; N-ethyl-N,N-diisopropylamine In dichloromethane at 0℃; for 1 h;
实验步骤：在0℃下，向化合物21-1（30g，15436mmol）的DCM溶液中滴加NH 3 .H 2 O（水溶液，24mL）和DIPEA（37.2mL）的DCM（400mL）溶液。 将反应溶液在0℃下搅拌1小时，然后过滤。 将滤饼干燥，得到化合物21-2（25g，收率92.6％），为黄色固体。 LCMS（ESI）m / z：175.0（M + 1）
参考文献：
- [1] Patent: US2017/313683, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0541-0542 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 23, p. 10685 - 10699 [3] Patent: EP2578584, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0071; 0072 [4] Journal of Heterocyclic Chemistry, 2012, vol. 49, # 2, p. 321 - 328 [5] Patent: EP3284743, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0135 [6] Chemische Berichte, 1906, vol. 39, p. 252 [7] Journal of Applied Chemistry, 1952, vol. 2, p. 239 [8] Journal of Medicinal Chemistry, 1992, vol. 35, # 23, p. 4455 - 4463 [9] Patent: US2005/250779, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 5 [10] Patent: US2007/72862, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 83-84 [11] Patent: US2012/172347, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 35
