739364-95-5 2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸

危险性质：非危险化学品

作为医药中间体或原料药，用于相关药物合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：739364-95-5）

产率：92% 合成条件：at 60℃; Large scale 实验步骤：加入2-甲基 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸酯5（。10.0kg，48.7mol，1.0eq）将NaOH（2.0kg，50mol）溶于H2O（25L）溶液中，加热至 60直到反应完成。 将反应混合物冷却至0℃，缓慢滴加4NHCl溶液至pH = 1-2。 抽滤固体，用水洗涤两次，干燥后得到2-甲基 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸，为浅黄色粉末状固体6（和8.0kg，产率92％） 参考文献：

• [1] Patent: CN105503878, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0014 [2] Patent: CN103819478, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0018; 0020

合成路线 2（2. 合成：739364-95-5）

产率：63% 合成条件：With sodium hydroxide In ethanol at 70℃; for 1 h; 实验步骤：（中间体实施例16）2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸酰胺（475mg）溶解于乙醇（5ml）中 向其中加入5N氢氧化钠溶液（2ml）并在70℃下搅拌1小时。 将反应混合物冷却至室温，向其中加入水，并将反应混合物用乙酸乙酯洗涤。 向水相中加入2N盐酸直至变为酸性，过滤收集沉淀的晶体并用水和正己烷洗涤。 减压干燥晶体，得到标题化合物（300mg，Y：63％），为白色晶体。 ESI / MS：178（M + H）+，176（M-H） - 。 参考文献：

• [1] Patent: EP1595866, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 13 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2011, vol. 19, # 23, p. 7221 - 7227