230301-11-8 6,7-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-5(4H)-羧酸叔丁酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：230301-11-8）

产率：88% 合成条件：With hydrazine In methanol for 1 h; Reflux 实验步骤：（E）-3-（（二甲基氨基）亚甲基）-4-哌啶酮-1-羧酸叔丁酯（3g，11.8mmol）溶于甲醇（50mL）中缓慢加入水合肼（0.3mL，1.25当量） 将反应混合物加热回流1小时，冷却至室温，浓缩，残余物溶于乙酸乙酯中。用水洗涤，用盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，旋转干燥，得到化合物43A。 为白色固体（2.30g，88％）。 参考文献：

• [1] Patent: CN108250128, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0717; 0719; 0720; 0721 [2] Patent: WO2003/104236, 2003, A1. Location in patent: Page 156 [3] Patent: US2004/204397, 2004, A1 [4] Patent: WO2018/138088, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 52

合成路线 2（2. 合成：230301-11-8）

产率：95% 合成条件：With hydrazine hydrate In ethanol at 20℃; for 12 h; 实验步骤：向（Z）-3 - （（二甲基氨基）亚甲基）-4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁酯（8.8g，34.6mmol）的EtOH（50mL）溶液中加入N 2 H 4 / H 2 O（200mL）于0℃。 20°C。 将混合物在20℃下填充12小时。 之后，将反应混合物真空浓缩。 将残余物混合物用柱分离纯化，得到所需产物（7g，收率95％）。 LCMS（m / z）：224.2 [M + H]。 参考文献：

• [1] Patent: WO2015/200677, 2015, A2. Location in patent: Paragraph 00806; 00807