化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：475102-10-4）
产率：96%
合成条件：Stage #1: With dmap In tetrahydrofuran at 20℃; for 0.50 h; Stage #2: for 2 h;
实验步骤：在100mL圆底烧瓶中，将1H-INDOLE-5-CARBONITRILE（2.0g，14.07MMOL）置于20mL无水THF中。 向该溶液中加入DMAP（0.86g，7.03MMOL）并将混合物在室温下搅拌0.5小时。 此时，加入BOC20（3.07g，14.07MMOL）并将反应再搅拌2小时。 然后用水淬灭反应，并用乙醚萃取两次。 将合并的有机层依次用1N HCl，水和盐水洗涤，然后经MGSO 4干燥并浓缩，得到3.26g（96％）所需产物，为白色SOLID.APOS; H-NMR（DMSO-d6）88.20-8。 14（m，2H），7.83（d，1H），7.70（d，1H），6.80（d，1H），1.63（s，9H）。
参考文献：
- [1] Synthesis, 2009, # 21, p. 3617 - 3632 [2] Journal of Organic Chemistry, 2002, vol. 67, # 21, p. 7551 - 7552 [3] Patent: WO2004/43950, 2004, A1. Location in patent: Page 134 [4] Patent: WO2005/51957, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 54-55 [5] Patent: WO2011/60389, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 98-99 [6] Synthesis, 2008, # 5, p. 707 - 710 [7] Synlett, 2008, # 2, p. 294 - 296 [8] Journal of Organic Chemistry, 2005, vol. 70, # 1, p. 175 - 178 [9] Journal of Organic Chemistry, 2007, vol. 72, # 14, p. 5046 - 5055 [10] Patent: US2004/242559, 2004, A1. Location in patent: Page 18 [11] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 128, p. 70 - 78
