96833-41-9 2-氯-4-甲氧基嘧啶-5-胺

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：96833-41-9）

产率：91% 合成条件：at 20℃; for 1.50 h; 实验步骤：制备164 2-氯-4-甲氧基嘧啶-5-胺将甲醇钠（0.5M的甲醇溶液，3.7mL，1.829mmol）加入到2,4-二氯嘧啶-5-胺（0.2g，1.220mmol）的溶液中。 MeOH（2.5mL）。 将反应在室温下搅拌1.5小时。 然后将反应用EtOAc稀释并用水淬灭。 分离各层，水层用EtOAc萃取。 将合并的有机层干燥（Na 2 SO 4），过滤并减压浓缩，得到标题产物，为棕色固体（177mg，91％）。 1H NMR（500MHz，CDCl3）：δ3.93（s，3H），5.31（br s，2H），7.73（s，1H）。 LC（方法B）-MS（ESI，m / z）t R 1.6分钟，160 [M + H] + 参考文献：

• [1] Patent: US2013/345181, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0785 [2] Patent: WO2014/184234, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 71; 72 [3] Patent: WO2014/191632, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 56

合成路线 2（2. 合成：96833-41-9）

产率：91% 合成条件：at 20℃; for 1.50 h; 实验步骤：制备164：2-氯-4-甲氧基嘧啶-5-胺; 将甲醇钠（0.5M的甲醇溶液，3.7mL，1.829mmol）加入到2,4-二氯嘧啶-5-胺（0.2g，1.220mmol）的MeOH（2.5mL）溶液中。 将反应在室温下搅拌1.5小时。 然后将反应用EtOAc稀释并用水淬灭。 分离各层，水层用EtOAc萃取。 将合并的有机层干燥（Na 2 SO 4），过滤并减压浓缩，得到标题产物，为棕色固体（177mg，91％）。1 H NMR（500MHz，CDCl 3）：δ3.93（s，3H），5.31 （br s，2H），7.73（s，1 H）。 LC（方法B）-MS（ESI，m / z）f R 1.6分钟，160 [M + H] + 参考文献：

• [1] Patent: WO2012/123745, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 117