化学合成。
化学合成
合成路线 1(1. 合成:59870-43-8)
产率:72%
合成条件:With ammonia In tetrahydrofuran; water at 20℃;
实验步骤:向2,4-二氯喹唑啉(2.0g,10mmol)的THF(10mL)溶液中加入氨(28-30%,在水中,18mL)。 将反应混合物在室温下搅拌过夜。 将反应混合物用EtOAc稀释,用饱和NaHCO 3,水和盐水洗涤,用Na 2 SO 4干燥,过滤并蒸发。 将所得固体用EtOAc洗涤,得到标题化合物(1.3g,72%)。 1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ7.52-7.48(m,1H),7.6-7.58(m,1H),7.8-7.76(m,1H),8.22-8.20(m,1H),8.32(bs) ,2H)。
参考文献:
- [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2000, vol. 10, # 11, p. 1175 - 1179 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol. 15, # 10, p. 2565 - 2569 [3] Patent: US2008/306053, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 65 [4] Journal of the American Chemical Society, 1948, vol. 70, p. 4264 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 24, p. 7855 - 7865 [6] European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 47, # 1, p. 283 - 298 [7] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 20, p. 8603 - 8614