- 概述
吲哚布芬是抗血小板聚集药物，它能选择的作用于循环的血小板，阻断血栓形成，抑制血小板因子释放而发挥抗血小板聚集作用，这种抑制是可逆的，不改变血浆参数，无损血小板功能，并使变异常的血小板功能恢复正常。它可使外周血管病变患者及间歇性跛行患者的微循环参数和行走距离明显改善，在冠状动脉分流术及股动脉分流术后预防在阻塞方面，与阿司匹林加潘生丁作用相当；在血液透析时，它能显著减少透析膜上的血小板沉积物，本品还可预防一过性缺血发作或轻度中风后的继发血栓形成。与同类药物相比，吲哚布芬抑制血小板因子，抗血小板聚集效果是水杨酸的2～5倍，较之有轻微持续时间更短的出 血时间。与噻氯匹定比，口服临床疗效无显著差异，但吲哚布芬表现出良好的耐受性。
- 临床应用和适应症
吲哚布芬用于动脉硬化所致的缺血性心、脑血管和周围血管疾病，静脉血栓形成、血脂代谢障碍等；也可用于体外循环手术时防止血栓形成。
- 用法用量
口服，每日2次，每次100-200mg，饭后口服。65岁以上老年患者及肾功能不全患者每天以100-200mg为宜。
- 不良反应
吲哚布芬的常见不良反应有消化不良、腹痛、便秘、皮肤过敏反应、齿龈出血等。如出现荨麻疹样皮肤过敏立即停药。
- 化学性质
从甲醇结晶，熔点182～184℃。
- 抗凝药。为血小板凝集抑制剂，并有消炎止痛作用。
医药
合成路线 1（1. 合成：63610-08-2）
产率：94.7%
合成条件：at 82℃; for 1 h; Large scale
实验步骤：将80kg实施例1的方法制备的2- [4-（1,3-二氧代-2-异二氢吲哚啉）苯基丁酸和480L乙酸加入反应容器中，开始搅拌。 将锌粉放入反应釜中，常压入氯化氢气体，反应温度控制在82°C，反应开始，反应时间为1小时，反应液全部澄清。过滤，用乙酸洗涤残渣 合并滤液和洗液，减压除去溶剂，将残余物倒入适量水中，搅拌并用氨水调至pH5.5-6.5，干燥并离心得到72.3kg吲哚布脲粗产物 产率为94.7％，纯度为98.0％
参考文献：
- [1] Patent: CN106631974, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0036; 0037; 0040; 0041; 0042
