78712-43-3 盐酸奥扎格雷

危险性质：非危险化学品

化学合成；生命科学，是抗哮喘药和一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂；医药，心血管类药。强力血栓素合成酶抑制剂。通过抑制血栓素合成酶，降低体内血栓素A，(TXA2)，并促进前列环素(PGl2)的生成，以对抗血小板的聚集和脑血管的痉挛，而对环氧化酶等其它花生四烯酸代谢酶几乎无影响。临床用于蛛网下腔出血术后的脑痉挛以及伴随脑痉挛的脑缺血症状，及脑血栓症急性期伴随的运动障碍的改善。

医药

盐酸奥扎格雷的合成方法主要有：①以对甲基苯甲醛为原料，经克莱森缩合或经Knoevenagl反应再酯化得到对甲基肉桂酸甲酯或乙酯，经溴代反应得对溴甲基肉桂酸烷基酯，在强碱作用下与咪唑或N-乙酰基咪唑发生N-烷基化反应得到反式对咪唑甲基肉桂酸烷基酯，最后在碱性加热条件下水解得盐酸奥扎格雷，或者对甲基苯甲醛先溴代再进行N-烷基化，最后经过Knoevenagl反应得到盐酸奥扎格雷。该法中使用的缚酸剂氢化钠、1-取代咪唑、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)价格昂贵，同时还有可能使用具有强腐蚀性和毒性的溴素、四氯化碳，对环境不友好，不适于工业化生产；②以对羧甲基苯甲醛为原料，经多步反应制得盐酸奥扎格雷，该方法合成路线长，且需柱色谱分离，操作繁琐不适合工业化生产盐酸奥扎格雷。③以咪哇和4-溴甲基肉桂酸甲酯为原料，在氢化钠和N,N-二甲基甲酰胺作溶剂的条件下，通过缩合、水解、酸化得到目标化合物盐酸奥扎格雷。在这条合成路线中，原料4-溴甲基肉桂酸甲酯价格较高，如果制备，要用对甲基肉桂酸与NBS溴代再酯化，NBS是较贵的溴代试剂。氢化钠和DMF的使用都会使成本增加，且氢化钠危险性高，DMF作为高沸点溶剂很难除去。