1147103-42-1 (1S,3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸乙酯盐酸盐

危险性质：非危险化学品

化学合成，医药特拉匹伟中间体。

医药

合成路线 1（1. 合成：1147103-42-1）

产率：70% 合成条件：With hydrogenchloride In ethyl acetate at 30 - 35℃; for 4 h; Inert atmosphere; Cooling with ice 实验步骤：本发明的化合物A可以通过按照常规方法使氨基脱保护来制备，以获得现有技术的telaprevir中间体A.在该实施方案中，当氨基保护基P是叔丁氧基羰基时，所得化合物I的例子是在氩气保护下，将得到的化合物I在冰下缓慢加入到含有11wt％氯化氢的乙酸乙酯溶液（69.9g）中。加完后，将温度升至30-35℃，在该温度下搅拌反应4小时以完成反应。减压浓缩反应溶液直至蒸馏出溶液。在室温下向残余物中加入甲基叔丁基醚（80mL）1小时，抽滤，滤饼真空干燥至恒重，得到白色至白色固体，即替米沙坦中间体A：15.4g， HPLC纯度为99.5％，从化合物II到中间体A的总四步摩尔产率为70％ 参考文献：

• [1] Patent: CN106928123, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0085-0089

合成路线 2（2. 合成：1147103-42-1）

产率：71% 合成条件：for 2 h; Reflux 实验步骤：将步骤（6）中得到的白色固体加入到15L无水乙醇中，在室温下滴加2.36kg亚硫酰氯，然后加热回流2小时。 反应后，浓缩反应溶液，搅拌酯，过滤沉淀的晶体，得到产物910g，产率71％。 参考文献：

• [1] Patent: CN103664739, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0059-0060