17288-40-3 5-甲氧基-4-氮杂吲哚

WGK Germany:3 危险等级:IRRITANT 海关编码:2933399990 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:急性毒性 类别4 经口 严重眼损伤 类别1

5-甲氧基-4-氮杂吲哚（5-甲氧基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶）作为医药中间体或活性成分，用于相关药物研发与合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：17288-40-3）

产率：80% 合成条件：at 20℃; for 24 h; 实验步骤：通用方法：向合适的衍生物13a，b（12.9mmol）的乙醇或甲醇（40mL）溶液中加入催化量的10％钯碳，并将混合物在Paar装置中在室温下氢化24小时。 滤除催化剂，减压除去溶剂。 通过柱色谱法纯化残余物，使用二氯甲烷/乙酸乙酯（95/5）（对于化合物14a）或（6/4）（对于化合物14b）作为洗脱剂。 参考文献：

• [1] Heterocycles, 1999, vol. 50, # 2, p. 1065 - 1080 [2] Current Medicinal Chemistry, 2014, vol. 21, # 14, p. 1654 - 1666 [3] Liebigs Annalen der Chemie, 1988, p. 203 - 208 [4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2004, vol. 39, # 6, p. 515 - 526 [5] Patent: US2009/298820, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 36 [6] Patent: WO2010/30727, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 119 [7] Organic Letters, 2016, vol. 18, # 21, p. 5508 - 5511 [8] Patent: WO2005/9958, 2005, A1. Location in patent: Page 176

合成路线 2（2. 合成：17288-40-3）

产率：95% 合成条件：With hydrogen In ethanol; ethyl acetate for 6 h; Parr apparatus 实验步骤：（5-甲氧基-3-硝基 - 吡啶-2-基） - 乙腈（Maybridge，986mg，5.1mmol）和Pd / C（10％，986mg）在EtOH / EtOAc（95 / 5,50mL）中的悬浮液 ）在Parr装置中在H 2（60PSI）下摇动6小时。 然后将反应混合物通过硅藻土垫过滤，并将滤饼用EtOAc（20mL）洗涤。 浓缩滤液，将残余物溶于EtOAc（50mL）中，用NaHCO 3（饱和溶液，50mL）洗涤，经MgSO 4干燥，过滤，浓缩，并通过快速色谱（己烷/ EtOAc）纯化，得到5- 甲氧基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶，为白色固体（720mg，收率95％）。 参考文献：

• [1] Patent: US2007/123535, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 42