103177-37-3 普仑司特

危险性质：非危险化学品

生命科学，是一种选择性白三烯受体拮抗剂；医药，平喘药。

医药; 生命科学

合成路线 1（1. 合成：103177-37-3）

产率：81% 合成条件：With potassium phosphate; N,N`-dimethylethylenediamine In DMF (N,N-dimethyl-formamide) at 100℃; for 48 h; 实验步骤：在氮气氛下，将实施例1中得到的精制物（108mg，0.40mmol），实施例3中得到的精制物（68mg，0.20mmol），Cul（11.4mg，0.04mmol），磷酸钾（255mg，将0.80mmol）和N，N'-二甲基乙二胺（13μL，0.08mmol）混合在一起。然后向混合物中加入无水二甲基甲酰胺（1mL）并在100℃下搅拌2天。将反应溶液冷却至室温并加入水（15mL）。通过加入饱和的HCl溶液将所得溶液酸化至pH1-2。过滤沉淀的固体，将得到的固体悬浮在甲醇（10mL）中，然后过滤除去实施例1中得到的剩余的纯化产物。通过加入乙酸钠（32mg，0.40mmol）将得到的固体溶于甲醇（7mL）中。 ）然后过滤。向滤液中加入饱和HCl溶液。过滤沉淀的固体，用冷甲醇洗涤，然后真空干燥，得到目标化合物，为浅黄色固体（77mg，81％）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2005/77942, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 7; 14; 18

合成路线 2（2. 合成：103177-37-3）

产率：93% 合成条件：With sulfuric acid In ethanol for 2 h; Reflux 实验步骤：将4.2- [4-（4-苯基丁氧基）苯甲酰基氨基] -6-（1,3-二羰基-3-四唑基）的混合物溶于400ml无水乙醇中，冰浴中缓慢滴加90g浓硫酸，滴加后 在反应2小时后，将温度缓慢升至回流，终止反应，冷却至室温，并沉淀出大量白色固体。 滤饼用冰乙醇洗涤，从70％乙醇中重结晶，得到207g白色固体，收率93％。 参考文献：

• [1] Patent: CN106588897, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0021