2389-45-9 N-Boc-N'-Cbz-L-赖氨酸

WGK Germany:3 TSCA:TSCA listed 海关编码:2924 29 70 存储类别:11 - 可燃固体

• 制备 向 (2S)-6-氨基-2-(叔丁氧基羰基氨基)己酸(100.00g,406.01mmol,1.00当 量)、NaHCO3(102.33g,1.22mol,3.00当量)在THF(1000mL)和H2O (1000mL)中的溶液在0℃下添加CbzOSu(101.19g,406.01mmol,1.00 当量)。然后将混合物在30℃下搅拌16h。将混合物用1N HCl调节 至pH＝5-6，用EA(600mL×3)萃取，经Na2SO4干燥，浓缩，以得到 呈黄色油状物的N-Boc-N'-Cbz-L-赖氨酸 (142.00g,373.26mmol,91.9％收率)。
• N-Boc-N'-Cbz-L-赖氨酸是一种N-末端保护的氨基酸，用于固相肽合成（SPPS），使肽含有Nepsilon的保护赖氨酰侧链。

医药

合成路线 1（1. 合成：2389-45-9）

产率：91.9% 合成条件：With sodium hydrogencarbonate In tetrahydrofuran; water at 0 - 30℃; for 16 h; 实验步骤：（2S）-6-（苄氧基羰基氨基）-2-（叔丁氧基羰基氨基）己酸（ii）向（2S）-6-氨基-2-（叔丁氧基羰基氨基）己酸（100.00g，406.01mmol， 1.00当量），NaHCO 3（102.33g，1.22mol，3.00当量）的THF（1000mL）和H 2 O（1000mL）在0℃下加入CbzOSu（101.19g，406.01mmol，1.00当量）。然后搅拌混合物 在30℃下保持16小时。 用1N HCl将混合物调节至pH = 5-6，用EA（600mL×3）萃取，经Na 2 SO 4干燥，浓缩，得到（2S）-6-（苄氧基羰基氨基）-2-（叔丁氧基羰基氨基）己酸。 （142.00g，373.26mmol，91.9％收率），为黄色油状物。 参考文献：

• [1] Patent: US2016/96830, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0368-0369