56839-43-1 盐酸乙哌立松

危险性质：非危险化学品

生命科学，是具有口服活性的抗痉挛试剂 (antispastic agent)，具有扩血管作用，是一种强效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，对人 P2X3 也有弱拮抗作用，通过放松骨骼肌和血管平滑肌起多种作用，例如减少肌张力，改善循环和抑制疼痛反射。

医药

采用对乙基苯丙酮(2)与盐酸呱陡经Mannieh反应后成盐合成本品, 路线如图1所示: 图1为合成盐酸乙哌立松的反应路线 合成方法： 1.对乙基苯丙酮(2)的合成 投料丙酞氯(100g,1.08 mol) , 经处理后的反应液回收石油醚及多余乙苯后减压蒸馏, 收集bP112-114 ℃/1.33kPa馏分, 得2。 2.盐酸乙呱立松(1)的合成 取新蒸馏呱陡(20.2g, 0.24 mol) , 加入无水乙醇(20 ml), 于低温下滴加浓盐酸至pH 4-5, 减压蒸去乙醇然后加入无水乙醇(50 ml)、对乙基苯丙酮(32.4g, 0.2mol)、36%甲醛溶液(42.0g, 0.5mol) 及浓盐酸(1ml) , 搅拌回流8h 蒸去溶剂, 残留物溶于10 %氢氧化钠溶液, 乙醚提取, 提液水洗, 干燥, 于冰水浴下通入氯化氢至pH 2-3。滤出生成的固体, 用乙醇一丙酮重结晶, 得1无色结晶。