（4-氨基苯基）（4-吗啉基）甲酮主要作为医药中间体或活性成分，用于相关药物的合成研究，其合成方法在多篇学术文献和专利中被报道，具有较高的产率和成熟的工艺路线。
医药
合成路线 1（1. 合成：51207-86-4）
产率：94.53%
合成条件：With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In methanol at 20℃; for 4 h;
实验步骤：步骤 - （ii）：（4-氨基苯基）（吗啉代）甲酮的合成：向中间体-8a（8.5g，35.9m mol）的甲醇200mL溶液中加入10％Pd / C（850mg）并在H 2气氛下搅拌 在室温下保持4小时。 反应完成后，将反应溶剂通过硅藻土垫过滤并用过量MeOH洗涤。 真空蒸发滤液，得到所需产物，为浅黄色固体（7.0g，94.53％）; 1H-NMR（400MHz，DMSO-d6）-7.12（d，2H，J = 8.4Hz），6.55（d，2H，J = 8Hz），5.5（bs，2H），3.66-3.28（m，8H）; MS（ES）m / z 207（M + 1）。
参考文献：
- [1] Green Chemistry, 2018, vol. 20, # 1, p. 130 - 135 [2] Organic Letters, 2017, vol. 19, # 1, p. 194 - 197 [3] ACS Catalysis, 2015, vol. 5, # 3, p. 1526 - 1529 [4] Patent: WO2014/125410, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 26; 27 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2018, vol. 28, # 9, p. 1615 - 1620 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol. 26, # 12, p. 3217 - 3226 [7] Organic Letters, 2016, vol. 18, # 11, p. 2774 - 2776 [8] Organic and Biomolecular Chemistry, 2014, vol. 12, # 28, p. 5082 - 5088 [9] Patent: US2004/87575, 2004, A1 [10] Patent: US2003/13708, 2003, A1 [11] Patent: US2004/110745, 2004, A1 [12] Patent: WO2008/33834, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 67-68 [13] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 20, # 9, p. 2740 - 2744 [14] Patent: WO2010/71885, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 459 [15] Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2013, vol. 61, # 3, p. 517 - 522 [16] Green Chemistry, 2015, vol. 17, # 2, p. 898 - 902 [17] ChemCatChem, 2017, vol. 9, # 6, p. 1128 - 1134
合成路线 2（2. 合成：51207-86-4）
产率：46.54%
合成条件：With N-ethyl-N,N-diisopropylamine; HATU In N,N-dimethyl-formamide at 0 - 20℃; for 12 h;
实验步骤：化合物177.2的合成。 向177.1（0.5g，3.72mmol，1.0当量）的DMF（10ml）溶液中加入吗啉（0.409g，4.74mmol，1.3当量）和HATU（2.8g，7.29mmol，2.0当量）。 将反应混合物冷却至0℃。 在0℃下加入DIPEA（1.8ml，32.8mmol，3.0当量）。将反应混合物在室温下搅拌12小时。将完成的混合物倒入水中，用EtOAC萃取产物。 合并有机层，用Na 2 SO 4干燥，减压浓缩，得到粗产物，用柱色谱法纯化，得到纯的177.2（0.350g，46.54％）。 MS（ES）：m / z 206.2 [M + H] +。
参考文献：
- [1] Patent: WO2015/131080, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 00953; 00954 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 11, p. 5536 - 5545 [3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 131, p. 107 - 125
