化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：185619-66-3）
产率：97%
合成条件：Stage #1: at 70℃; Stage #2: at 20℃; for 1 h;
实验步骤：步骤a）（3-乙炔基 - 苯基） - 氨基甲酸叔丁酯3-乙炔基 - 苯胺（25.0g，213mmol）和二碳酸二叔丁酯（93.1g，427mmol）在THF（427mL）中的溶液 ）在70℃下加热过夜。 将反应冷却至室温，然后加入3-二甲基氨基-1-丙胺（32.1g，320mmol），并在室温下搅拌1小时。 浓缩反应物并置于乙醚中，用1N HCl，盐水，碳酸氢钠，盐水洗涤，经硫酸钠干燥，真空浓缩，得到标题化合物（45.0g，97％），通过NMR和质谱分析表征。
参考文献：
- [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2003, vol. 46, # 20, p. 4232 - 4235 [2] Patent: US2009/48320, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 39-40 [3] Patent: WO2005/60970, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 148 [4] Patent: WO2017/210471, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 001146; 001147 [5] Patent: WO2008/61236, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 71 [6] Patent: US2004/167188, 2004, A1 [7] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 15, p. 4370 - 4373 [8] Patent: US2004/214870, 2004, A1. Location in patent: Page 19 [9] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, # 2, p. 678 - 688
