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1353644-70-8 席栗替尼
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1353644-70-8 席栗替尼
1353644-70-8 席栗替尼
中文名称
席栗替尼
英文名称
Theliatinib
CAS号
1353644-70-8
分子式
C
25
H
26
N
6
O
2
分子量
442.51
更新日期
2026-06-23
名称和标识
物化属性
生产及用途
名称和标识
中文名
席栗替尼
英文名
Theliatinib
CAS号
1353644-70-8
分子式
C25H26N6O2
分子量
442.51
中文别名
西利替尼; 塞利替尼; (3AR,6AR)-N-[4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]六氢-1-甲基吡咯并[3,4-B]吡咯-5(1H)-甲酰胺; (3aR,6aR)-N-(4-((3-乙炔基苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)-1-甲基六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-5(1H)-甲酰胺
英文别名
EOS-61583; HMPL 309; HMPL309; HMPL-309; (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide
物化属性
储存条件
Store at -20°C
密度
1.35±0.1 g/cm³ (Predicted)
形态
固体
沸点
675.6±55.0 °C (Predicted)
溶解度
二甲基亚砜：5 mg/mL（11.30 mM）
酸度系数(pKa)
13.59±0.20 (Predicted)
颜色
白色至米白色
生产及用途
用途与制备
生物活性 Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFR的Ki值为0.05 nM，对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。
靶点 Target Value WT EGFR (Cell-free assay) 3 nM EGFR T790M/L858R (Cell-free assay) 22 nM
体外研究 相较于erlotinib或gefitnib，theliatinib与野生型EGFR具有更强的结合亲和力，更难被ATP替换，这使theliatinib具有更好的靶点接合效果，在具有野生型EGFR激活的肿瘤中具有更强的抗肿瘤活性。在A431细胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50为0.007 μM；在具有野生型EGFR的肿瘤细胞A431, H292, FaDu细胞中，抑制细胞生存。
体内研究 在一些列患者来源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。但其他靶点如PI3K和FGFR的异常激活或基因突变会减弱EGFR抑制剂，尤其是theliatinib的抗肿瘤活性。
医药
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