950-81-2 4-安替比林甲醛

WGK Germany:3 Hazard Note:Irritant 海关编码:2933199090 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

• 概述 安替比林又名非那宗。无色或白色结晶性粉末，无臭，味微苦。熔点110—113℃。易溶于水、乙醇、氯仿，略溶于乙醚。由苯肼与丁酮酰胺环合后，再与硫酸二甲酯进行甲基化反应制得。为解热药物，作用迅速，持续时间较长，具有微弱的镇痛、镇痉作用。安替比林(PZ)是一种广泛使用的消炎镇痛药物，研究人员在德国Berlin地下水和饮用水中检出安替比林以及该药物的代谢物。
• 研究表明安替比林对肺及黏膜具有毒性，长期暴露将会导致靶器官受损，对人健康造成危害，4-安替比林甲醛为安替比林衍生物，可用作医药合成中间体。
• 制备 4-安替比林甲醛制备如下： (1)将安替比林加到配制罐，再加入配量硫酸和水，配成含量为34-36％的酸性溶液，然后与亚硝酸钠溶液在亚硝化小桶中进行亚硝化反应，反应液放入还原罐中，加入还原剂进行还原反应，再将还原液转入水解罐，加入硫酸水解后，通入氨气中和，制得4-氨基安替比林油； (2)将4-氨基安替比林油加入到酰化罐中与甲酸甲酯或甲酸进行酰化反应，然后降温结晶离心得到4-安替比林甲醛结晶。

医药

路线1：

• 步骤: 将安替比林配成34-36%酸性溶液，与亚硝酸钠溶液亚硝化反应后，经还原、水解、通氨气中和制得4-氨基安替比林油；再将其与甲酸甲酯或甲酸酰化反应，降温结晶离心得到4-安替比林甲醛结晶。
• 条件: 亚硝化反应在亚硝化小桶中进行，还原反应在还原罐中加入还原剂，水解后通氨气中和；酰化反应使用甲酸甲酯或甲酸，反应后降温结晶离心。