129-56-6 吡唑蒽酮

WGK Germany:3 RTECS号:CB4585000 TSCA:TSCA listed 海关编码:29339900 存储类别:11 - 可燃固体 毒性:LD50 ivn-mus: 178 mg/kg CSLNX* NX#00640

• 生物活性 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
• 靶点 Target Value serine/threonine kinase () JNK1 (Cell-free assay) 40 nM JNK2 (Cell-free assay) 40 nM Aurora A (Cell-free assay) 60 nM TrkA (Cell-free assay) 70 nM
• 体外研究 SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1, 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依赖的 启动子的激活。 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。
• 体内研究 SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4
• 化学性质 黄色或深黄色粉末。
• 用作染料中间体，可用来生产还原灰M等
• 急性毒性 静脉-小鼠 LD50: 178 毫克/公斤
• 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
• 储运特性 库房通风低温干燥
• 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

染料中间体; 医药

主要采用重氮化法 以1-氨基蒽醌为原料，用亚硝酸钠重氮化，用亚硫酸钠还原，脱水后再用硫酸闭杯，得吡唑蒽醌粗品，然后经稀释、过滤、洗涤、干燥而得。