137330-13-3 替米考星磷酸盐

• 概述 磷酸替米考星，是由替米考星与3，5－二甲基哌啶反应生成的替米考星碱，再加磷酸和水后形成的；且其有效成分是替米考星，但其水溶性好，容易被机体吸收，因此可以直接用于家禽饮水给药，同时具有内服吸收快，组织穿透力强，分布容积大，肺泡组织中药物浓度高于血浆中药物浓度，从而迅速到达感染部位等优势，在临床上主要用于防治敏感菌引起的牛肺炎和乳房炎 ,也用于猪 、鸡的支原体病。
• 理化性质 本品为淡黄色粉末；分子量：967.14；易溶于水。 图1为磷酸替米考星结构式
• 药理作用 抗菌作用与泰乐菌素相似，主要抗革兰氏阳性菌，对少数革兰氏阴性菌和支原体也有效 。其对胸膜肺炎放线杆菌 、巴斯德氏菌及畜禽支原体的活性比泰乐菌素强。有 95%的溶血性巴斯德氏菌菌株对本品敏感。本品对以下病原微生物的MIC(μg/mL)分别为:溶血性巴斯德氏菌 3.12， 多杀性巴斯德氏菌 6.25，昏睡嗜血杆菌6.25,牛鼻支原体 0.024， 牛眼支原体 0.048，鸡败血支原体 0.0025～0.1, 鸡滑液支原体 0.006~0.025 。 图2为磷酸替米考星药品
• 药动学 内服或皮下注射本品后吸收快，组织穿透力强 ，分布容积大。肺和乳中浓度高。半衰期可达 1～ 2 d,体内维持时间长 。给牛按每1 kg 体重10 mg 皮下注射后 1 h 内出现血药峰浓度 , 3 d 后血清浓度保持 0.07 μg/mL 。而肺组织至少在一次注射后 3 d 仍能维持高于3.12 μg/mL 的浓度。肺/血清的替米考星比值约为 60∶1。给奶牛静脉注射后0 .5 h 乳中药物浓度远高于血药浓度， 乳/ 血的 Cmax比值为 301∶1～ 101∶1，乳中药物半衰期为 22.6 h。皮下注射后 0.5 h 乳中浓度高于血药浓度近 50 倍 ,半衰期长达 33.8 h。通过放射性标记替米考星的测定,发现在尿和粪中历时 21 d 分别出现 24%和68 %的投药量 。
• 药物相互作用 同红霉素。红霉素对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用 ,不宜同用。β-内酰胺类药物与红霉素(作为抑菌剂)联用时,可干扰前者的杀菌效能 ,故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疾患时, 二者不宜同用。磷酸替米考星与肾上腺素联用可导致猪死亡 。
• 主要用于防治敏感菌引起的牛肺炎和乳房炎 ,也用于猪 、鸡的支原体病。 有关磷酸替米考星的概述、药理作用、用途、制备方法等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-11-23）
• 用法用量 皮下注射：一次量每1kg体重牛l0mg 2～3d一次每个注射点不超过15mL； 混饲：每1000k 饲料猪200～400g(以替米考星计)。
• 注意事项 ①本品禁止静脉注射。牛一次静脉注射5mg/kg 即致死，对猪、灵长类动物和马也有致死的危险性。 ②肌内和皮下注射均可出现局部反应(水肿等)，亦不能与眼接触。皮下注射部位应选在牛肩后肋骨上的区域内。 ③本品毒性作用的靶器官是心脏，可引起心动过速和收缩力减弱。牛皮下注射50mg/kg不致死，150mg/kg则致死 。猪肌内注射10mg/kg引起呼吸增数，呕吐和惊厥；20mg/kg可使3/4的试验猪死亡。猴一次肌内注射l0mg/kg无中毒症状，20mg/kg引起呕吐， 30mg/kg则致死。 ④应用本品时应密切监视心血管状态。心脏β1受体激动剂 -多巴酚丁胺(Dobutamine)能解除犬的负性心力效应。而 β受体阻断剂—普萘洛尔(Propranolal)则加剧诱发犬心动过速的负性心力效应。 ⑤本品的注射用药慎用于除牛以外的动物。 ⑥休药期:牛皮下注射28d，猪内服14d。产奶期奶牛和肉牛犊禁用。
• 用于预防和治疗鸡、猪、牛、羊等由细菌及支原体感染引起的疾病

医药

由替米考星与3,5－二甲基哌啶反应生成替米考星碱，再加磷酸和水后制成。