2-甲基-1,2,5-噻二唑烷1,1-二氧化物主要用于医药领域,相关研究见于欧洲、美国、韩国等专利及期刊文献报道。
医药
合成路线 1(2. 合成:67104-97-6)
产率:28%
合成条件:at 120℃; for 16 h;
实验步骤:制备98 2-甲基-1,2,5-噻二唑-1,1-二氧化物向搅拌的N-甲基乙二胺(1.200g,16.2mmol)的吡啶(20mL)混合物中加入磺酰胺(1.867g,19.4mmol)。 将混合物在油浴中在120℃下加热16小时。 冷却至室温后,浓缩混合物,残余物在乙酸乙酯和饱和氯化钠水溶液之间分配。 将有机层用1N盐酸水溶液,饱和氯化钠水溶液洗涤,干燥(无水硫酸钠),过滤并浓缩,得到无色油状物(0.61g,28%)。 1 H NMR(300MHz,CDCl 3)δ4.30(br s,1H),3.53(m,2H),3.40(m,2H),2.76(s,3H)。
参考文献:
- [1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 42, # 9, p. 1176 - 1183 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 1994, vol. 37, # 19, p. 3023 - 3032 [3] Bulletin of the Korean Chemical Society, 2010, vol. 31, # 10, p. 2854 - 2860 [4] Patent: US2013/303524, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0433-0434 [5] Patent: WO2010/42030, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 70 [6] Indian Journal of Chemistry, Section B: Organic Chemistry Including Medicinal Chemistry, 1982, vol. 21, # 10, p. 941 - 944 [7] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol. 26, # 3, p. 757 - 760 [8] Patent: WO2016/172424, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 83 [9] Patent: WO2018/11163, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 31