87679-71-8 群多普利

WGK Germany:3 RTECS号:NL6015178 海关编码:2933995300 存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 危险性类别:生殖毒性 类别1B 毒害物质数据:87679-37-6(Hazardous Substances Data)

• 莫昔普利 莫昔普利也是一种强效的ACE抑制剂，一般用于治疗高血压和充血性心力衰竭。莫昔普利可以单服也可以与其它高血压药、利尿药联用。莫昔普利能抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转变。莫昔普利一般以盐酸莫昔普利使用，是一种前体药，在体内肝脏处代谢产生活性成分莫昔普利拉。莫昔普利口服后不能完全被吸收，生物利用度较差，但它的半衰期较长，可维持一日一次给药。1995年04月，UCB Inc向FDA申请了盐酸莫昔普利片的NDA，商品名为Univasc®，批准规格为7.5mg和15mg，现已撤市；目前有4家仿制药公司获得ANDA。CFDA显示，国内目前没有盐酸莫昔普利原料药和盐酸莫昔普利片批件。
• 生物活性 Trandolapril是新型的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，主要在肝脏被快速水解，生成其生物活性代谢物trandolaprilat。
• 化学性质 无色泡沫状体。 群多普利拉(Trandolaprilat，RU-44403)：C22H30N2O5。[87679-71-8]。为群多普利的二酸。
• 新型不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂，作用迅速而持久。用于轻至中度高血压。

医药

化合物(I)和化合物(Ⅱ)在含N-乙基吗啉的二甲基甲酰胺溶剂中，在二环己基碳化二亚胺(DCE)和1-羟基苯并三唑作用下，缩合得到化合物(Ⅲ)。然后氢解得到群多普利。