- 概述
7-溴-2(1H)-喹喔啉酮是一种常用的喹诺酮类医药中间体，可由邻苯二胺和乙二酸乙二酯制备得到喹诺酮中间体，再溴代制备得到。
- 7-溴-2(1H)-喹喔啉酮是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。
- 制备
将邻苯二胺（200 g，1.85 mol）溶于乙醇（1.2 L）。 逐滴加入乙二酸乙二酯（50％的甲苯溶液，450mL）。 将反应加热至50℃12小时，然后冷却至5℃1小时。 过滤混合物，并将固体用水洗涤，以邻苯二胺计算收率为92％。
将喹诺酮（250 g，1.7 mol）溶解在乙酸（4500 mL）中。 逐滴添加乙酸（988 mL）和溴（108 mL，2.1 mol）的混合物，并将该混合物在室温搅拌12小时，然后加热至60℃保持12小时。 冷却至室温后，将反应过滤，并将固体用水洗涤。 然后将湿饼（500g）溶于1500mL甲醇中，并加热至60℃，然后过滤并在60℃下干燥，以85％的收率得到7-溴-2(1H)-喹喔啉酮。
医药中间体; 有机合成中间体
合成路线 1（1. 合成：82031-32-1）
产率：88%
合成条件：at 20℃; for 12 h;
实验步骤：向喹喔啉-2（1H） - 酮（54.64g，374mmol，1.0当量）在HOAc（1000mL）中的溶液中加入Br 2（19.18mL，374mmol，1.0当量）的溶液。 滴加HOAc（200mL）。 将所得混合物在室温下搅拌12小时，然后倒入冰水中。 过滤收集沉淀物并干燥，得到7-溴喹喔啉-2（1H） - 酮，为灰白色固体（74g，88％）。
参考文献：
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