60729-37-5 4-溴-5-氯噻吩-2-羧酸

海关编码:2934999090

4-溴-5-氯噻吩-2-羧酸是一种重要的噻吩类中间体，主要用于医药和农药领域的有机合成，其具体用途需结合下游应用场景进一步开发。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：60729-37-5）

产率：100% 合成条件：With iron(III) chloride; bromine In acetic acid at 25℃; for 168 h; Heating / reflux 实验步骤：将溴（634uL，12.3mmol）在AcOH（2.5mL）中的溶液滴加到δ-氯-2-噻吩甲酸（2g，12.3mmol）和FeCl 3（399mg，2.50mmol）的AcOH溶液（25ml）中。 。）在25°C。 将反应混合物温热至回流，其中加入另外的溴（634uL，12.3mmol）和FeCl 3（399mg，2.50mmol）。 7天后，将溶液倒在冰上，过滤沉淀物并用水洗涤，得到标题化合物（3g，定量），为黄色粉末：LCMS（ES）m / z 242（M + H）+。 参考文献：

• [1] Patent: WO2008/98104, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 81-82

合成路线 2（2. 合成：60729-37-5）

产率：79% 合成条件：With N-chloro-succinimide In N,N-dimethyl-formamide at 50℃; for 10 h; 实验步骤：向4-溴-2-噻吩甲酸（2.07g，10mmol）的DMF（5mL）溶液中一次性加入NCS（2.7g，15mmol）。 将反应混合物在50℃下搅拌10小时，然后冷却至室温。 加入水（5毫升）后沉淀出所需产物。 过滤白色固体并在高真空下干燥，得到1.9g（79％）。 LC-MS（ES）m / z = 242（M + H）+， 参考文献：

• [1] Patent: WO2008/98104, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 177