84100-54-9 4-(乙氨基)-4-哌啶甲酰胺

作为医药中间体，用于相关药物的合成（具体药物未明确提及）。

医药

合成路线 1（1. 合成：84100-54-9）

产率：100% 合成条件：With hydrogen In methanol; water at 20℃; 实验步骤：向1-苄基-4-乙基氨基哌啶-4-羧酸酰胺1-（7A-80）e（7. 39g，28.3MMOL）的甲醇（100ml）溶液中加入20％Pd（OH）2在碳上的溶液 （50％水; 1.48克）。 混合物放在PARRCOMMAT上; 振荡器在室温下减少（50psi H2）过夜。 将混合物通过CELITEG垫过滤，然后浓缩成无色固体（4.84g，定量）：+ APCI MS（M + 1）172.2; 1 H NMR（400MHz，CD 2 Cl 2）8 2.89（ddd，J = 12.9,8.7,3.3Hz，2H），2.75（ddd，J = 12.9,6.6,3.7Hz，2H），2.45（q，J = 7.2Hz， 2H），1.95（ddd，J = 13.7,8.3,3.7Hz，2H），1.55（ddd，J = 13. 7,6.6,3.3Hz，2h），1.08（t，J = 7。 Hz，3H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2004/37823, 2004, A1. Location in patent: Page 71-72 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 2, p. 234 - 237 [3] Patent: US2004/157838, 2004, A1. Location in patent: Page 26 [4] Patent: US2004/157839, 2004, A1. Location in patent: Page 26 [5] Patent: US2004/259887, 2004, A1. Location in patent: Page 21 [6] Patent: WO2006/43175, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 15-16 [7] Patent: WO2007/46550, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 128

合成路线 2（2. 合成：84100-54-9）

产率：100% 合成条件：With hydrogen In methanol at 20℃; 实验步骤：向1-苄基-4-乙基氨基哌啶-4-羧酸酰胺（I-1A-1e; 7.39g，28.3mmol）的甲醇（100ml）溶液中加入20％Pd（OH）2 /碳（50％水; 1.48克）。 将混合物置于Parr。上。 振荡器在室温下减少（50psi H2）过夜。 将混合物通过硅藻土垫过滤，然后浓缩，得到无色固体I-1A-如果（4.84g，定量）：+ APcl MS（M + 1）172.2; 1H NMR（400MHz，CD2Cl2）δ2.89（ddd，J = 12.9,8.7,3.3Hz，2H），2.75（ddd，J = 12.9,6.6,3.7Hz，2H），2.45（q，J = 7.2Hz， 2H），1.95（ddd，J = 13.7,8.3,3.7Hz，2H），1.55（ddd，J = 13.7,6.6,3.3Hz，2h），1.08（t，J = 7.1Hz，3H）。 参考文献：

• [1] Patent: US2004/214837, 2004, A1. Location in patent: Page 27