主要用于医药领域，作为药物研发的关键中间体，例如在抗寄生虫、抗肿瘤等药物的合成中发挥作用。
医药
合成路线 1（1. 合成：16865-11-5）
产率：90%
合成条件：Stage #1: for 3 h; Reflux Stage #2: With sodium hydroxide In water at 20℃;
实验步骤：将彻底干燥的5,6-二氯-1,3-二氢 - 苯并咪唑-2-酮（28.4g，0.14mol）悬浮在POCl 3（75mL）中。 将反应溶液加热至回流温度3小时并冷却至室温。 在充分搅拌下将溶液缓慢倒入碎冰/水（1.5L）中。 用NaOH将溶液中和至pH = 7.0。 过滤收集沉淀的固体，用水洗涤，干燥，得到标题化合物（27.9g，90％）。 粗产物无需进一步纯化即可用于以下反应。
参考文献：
- [1] Patent: WO2009/134750, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 60 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 15, p. 7188 - 7211 [3] Patent: WO2011/23812, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 69 [4] Patent: WO2012/117062, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 29 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 1997, vol. 40, # 4, p. 586 - 593 [6] Patent: EP1698635, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 28 [7] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, # 18, p. 5010 - 5014 [8] European Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 44, # 3, p. 1024 - 1033 [9] Patent: WO2013/63221, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 29 [10] Patent: WO2008/129007, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 35-36
合成路线 2（3. 合成：16865-11-5）
产率：49.5%
合成条件：With sodium nitrite In methanol; chloroform; water
实验步骤：方法B用水将CuCl 2饱和水溶液（15ml）稀释至25ml。 将亚硝酸钠（1.035克，5毫摩尔）溶于5毫升水中，并缓慢加入到CuCl2溶液中。 2分钟后，分小份地缓慢加入2-氨基-5,6-二氯苯并咪唑（0.935g，5mmol）。 将混合物在室温下搅拌1小时。 加入过量的CuCl 2溶液，将混合物在蒸汽浴上加热1小时。 然后用乙酸乙酯（3×50ml）萃取水溶液，用盐水洗涤有机层，用MgSO 4干燥，浓缩，并在二氧化硅柱上使用2％MeOH / CHCl 3分离，得到545mg（49.5％）2,5,6- trichlorobenzimidazole。 1 H NMR，TLC和MS分析与通过方法A获得的相同化合物相同。
参考文献：
- [1] Journal of Medicinal Chemistry, 1995, vol. 38, # 20, p. 4098 - 4105 [2] Patent: US5248672, 1993, A
