957054-30-7 2-(1H-吲唑-4-基)-6-(4-甲磺酰哌嗪-1-基甲基)-4-吗啉-4-基-噻吩并[3,2-d]嘧啶
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安全说明
危险性质：非危险化学品
用途与制备
生命科学，是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂。
医药
产率：37% 合成条件：With sodium hydrogencarbonate In ethanol; water; toluene at 120℃; for 1 h; Inert atmosphere; Microwave irradiation 实验步骤：步骤li：4-（2-氯-6 - （（4-（甲硫基过氧）哌嗪-1-基）甲基）噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基）吗啉（化合物0114）化合物的混合物0113（800mg，1.86mmol），0107-3（500mg，2.04mmol），碳酸氢钠（470mg，5.58mmol）和双（三苯基膦）氯化钯（O）（80mg，0.093mmol）的甲苯溶液（将20mL），乙醇（12mL）和水（5.6mL）用氮气冲洗并在微波辐射下在120℃下加热1小时。将反应混合物在二氯甲烷和水之间分配。分离有机层并用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发。所得残余物通过柱色谱（硅胶，二氯甲烷，2％，v / v）纯化，得到标题化合物0114（350mg，37％），为白色固体，熔点148-149℃.LCMS：514 [M + 1] ] +; 1H NMR（400MHz，CDCl 3）：δ2.70（t，J = 4.4Hz，4H），2.81（s，3H），3.13（t，J = 4.4Hz，4H），3.92（m，6H） ，4.09（t，J = 5.6 Hz，4H），7.41（s，1H），7.50（m，1H），7.59（d，J = 8.4 Hz，1H），8.28（d，J = 6.8 Hz，1H） ，9.00（s，1H），10.32（br s，1H）。 参考文献：