2544-31-2 S-(4-甲氧基苄基)-L-半胱氨酸

危险性质：非危险化学品

概述 S-(4-甲氧基苄基)-L-半胱氨酸 是一种半胱氨酸衍生物。

医药

合成路线 1（1. 合成：2544-31-2）

产率：64% 合成条件：Stage #1: With hydrogenchloride In diethyl ether; water for 3 h; Stage #2: With sodium hydroxide In diethyl ether; water at 20℃; for 2 h; 实验步骤：（步骤1）向乙醚（400ml）和浓盐酸的混合溶液中加入。 向溶解在乙醚（400ml）中的4-甲氧基苄基氯（280g，1780mmol）滴加盐酸（400ml）2小时，搅拌混合物1小时。 分离有机层并加入到溶液中，该溶液是通过将L-半胱氨酸（197g，1625mmol）和2N氢氧化钠水溶液（980ml）溶解在乙醇（1890ml）中制备的。 将混合物在室温下搅拌2小时。 反应完成后，将混合物冷却至0℃，并用3N盐酸水溶液中和至pH7。 将得到的固体过滤并干燥，得到（R）-2-氨基-3-（4-甲氧基 - 苄基硫烷基） - 丙酸（250g，1035mmol，收率64％）。 参考文献：

• [1] Tetrahedron Letters, 1994, vol. 35, # 11, p. 1631 - 1634 [2] Patent: US2010/291533, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 22 [3] Bulletin of the Chemical Society of Japan, 1964, vol. 37, p. 433 - 434 [4] Bulletin of the Chemical Society of Japan, 1965, vol. 38, p. 120 - 123

合成路线 2（2. 合成：2544-31-2）

产率：64% 合成条件：Stage #1: With hydrogenchloride In diethyl ether; water for 3 h; Stage #2: With sodium hydroxide In diethyl ether; ethanol; water at 20℃; for 2 h; Stage #3: With hydrogenchloride In diethyl ether; ethanol; water at 0℃; 实验步骤：将溶解在二乙醚（400mL）中的4-甲氧基苄醇（280g，1780mmol）在2小时内滴加到二乙醚（400mL）和浓盐酸（400mL）的混合物中，搅拌混合物 1小时 分离有机层，并加入到通过将L-半胱氨酸（197g，1625mmol）和2N氢氧化钠水溶液（980mL）溶解在乙醇（1890mL）中制备的溶液中。将混合物在室温下搅拌2小时。 温度。 反应完成后，将反应混合物冷却至0℃，并用3N盐酸水溶液中和至pH7。 将得到的固体过滤并干燥，得到标题化合物（250g，收率64％）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2009/25477, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 65 [2] Patent: US2010/210647, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 20 [3] Patent: US2010/267708, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 23-24 [4] Tetrahedron Letters, 1994, vol. 35, # 11, p. 1631 - 1634