3764-87-2 曲托龙

• 曲托龙是什么 曲托龙称为MENT，它是孕酮的衍生物（同一类别物质群博龙，带卡）于1963年问世，1990年才逐渐展开，当今是最强效的类固醇激素之一，在同等剂量下，他的合成代谢率是睾酮10倍，群博龙2.5倍，对于肌肉纬度增长以及力量帮助非常大，他是一种雄性激素与孕激素结合药物，起初研发的用途男性避孕药跟低睾症的激素替代治疗，后期为体育竞技运用。它是唯一一款不依赖外源性睾酮的合成代谢类固醇，同时还具备睾酮的生理特征（性生活）理论上阳痿不存在？使用曲托龙肌肉生长加速，生活美满，这就是特别之处。
• 作用机理 精子在睾丸内产生，为了让男性避孕就是中断脑垂体释放绒促来阻止精子生成，低剂量曲托龙有效的抑制黄体跟卵泡，卵泡激素和睾酮是精子生成条件，通过抑制卵泡创造不利于生精内分泌环境，同时抑制黄体进一步减少精子生成就大大减少睾酮分泌，这就导致少精无精这就是上面说到临床用途避孕不孕的效果，在停药后是可以恢复的，所以不必担心，睾酮低下，易疲劳，没精力，骨骼肌流失，性欲低下等，但是曲托龙的雄性激素和合成代谢特性很大程度上改善了这些问题。本质上曲托龙取代了睾酮在体内作为主要雄性荷尔蒙的作用。
• 药理作用 曲托龙是7a结构，所以无法还原成5a结构的二氢睾酮（DHT）避免了对前列腺和毛发与皮肤雄性特征这块不良影响，由于没转化5a还原酶，曲托龙能更有效快速完成增肌收益，曲托龙与雄性受体结合能力非常强大，一旦结合表达出强大蛋白合成能力说明低剂量大效果，同时曲托龙不与SHBG（性激素结合球蛋白）没有任何亲和性，这意味有更多游离睾酮能被利用，自由的促进肌肉生长，同时也说明曲托龙对自身性腺压制极低。曲托龙很容易与其他激素叠合，获得更强更大增长快速的效果。
• 生理活性 甾体化合物的3-位或7-位引入甲基，尤其是立体选择性地引入3或7-甲基，得到的系列化合物具有重要的生理活性。例如，19-去甲雄甾-5(10)-烯-7-甲基-17-乙炔基-17-羟基-3-酮(俗名替勃龙)用于抗肿瘤、治疗心血管疾病以及骨质疏松症等；7-甲基睾酮可作为避孕药；曲托龙(19-去甲雄甾-4-烯-7-甲基-17-甲基-17-羟基-3-酮)能有效抑制排卵。
• 曲托龙作为孕酮衍生物，对于雄性受体有着明显优于睾酮衍生物的受体敏感度，一旦与雄激素受体结合，便会显现强大的蛋白合成能力。其可用作医药原料。
• 制备 曲托龙制备如下：以共轭甾体烯酮之一19-去甲雄甾-4，6-二烯-17-乙酰氧基-3-酮为原料，制备19-去甲雄甾-4-烯-7-甲基-17-羟基-3-酮（曲托龙）的方法：将62.8g19-去甲雄甾-4，6-二烯-17-乙酰氧基-3-酮与1.0gCuCl溶解于800g四氢呋喃中，升温至50℃，加入8g三甲基铝，搅拌反应6小时，向反应体系中加入50g水，搅拌2小时，抽滤，滤液减压蒸干，柱层析纯化，得42.9g产物曲托龙(19-去甲雄甾-4-烯-7-甲基-17-乙酰氧基-3-酮)，收率65％。

医药原料

路线1：

• 原料：19-去甲雄甾-4,6-二烯-17-乙酰氧基-3-酮（62.8g）、CuCl（1.0g）、三甲基铝（8g）、水（50g）、四氢呋喃（800g）
• 步骤：将原料与CuCl溶解于四氢呋喃，升温至50℃，加入三甲基铝搅拌反应6小时；向反应体系中加入水搅拌2小时，抽滤，滤液减压蒸干，柱层析纯化
• 收率：65%（得产物19-去甲雄甾-4-烯-7-甲基-17-羟基-3-酮）