65996-58-9 2-氨基-3,5-二氢吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮

危险性质：非危险化学品

概述 2-氨基-3,5-二氢吡咯并[3,2-D]嘧啶-4-酮 是一种核苷类似物，对嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 具有有效的抑制活性。

医药

合成路线 1（1. 合成：65996-58-9）

产率：99% 合成条件：With ammonium formate In methanol at 75℃; for 4 h; 实验步骤：2-氨基-3H-吡咯并[3,2-]嘧啶-4（5H） - 酮到2-氨基-3-苄基-3H-吡咯并[3,2-（f）嘧啶-4（5H）的混合物 向一（10g，0.04mol）的MeOH（334mL）溶液中加入10％Pd / C（2g），甲酸铵（13.2g，0.21mmol）并在75℃加热4小时。反应完成后， 将反应混合物冷却并通过硅藻土垫用热的1：1DMF / MeOH过滤。将滤液真空浓缩，得到产物，为灰白色固体（6.2g，99％）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2006/122003, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 32; 36

合成路线 2（2. 合成：65996-58-9）

产率：61% 合成条件：With sodium dithionite In water for 2 h; Heating / reflux 实验步骤：将10（24g）和连二亚硫酸钠（48g）在水（240ml）中的混合物在回流下加热2小时。将该悬浮液热过滤，冷却，然后过滤，得到2（7.84g，61％）， 黄色/棕色固体。用水重结晶，熔点> 300℃.1H NMR（d6-DMSO）如报道所示.13CNMRδ155.9,152.0,146.6,128.3,113.6,101.2。 参考文献：

• [1] Journal of Organic Chemistry, 1999, vol. 64, # 22, p. 8411 - 8412 [2] Patent: US6693193, 2004, B1. Location in patent: Page column 11-12; 16