656257-45-3 4-(4-乙基-1-哌嗪基)苯硼酸频哪醇酯

4-(4-乙基-1-哌嗪基)苯硼酸频哪醇酯作为有机合成中间体，广泛应用于医药和农药领域，用于构建复杂分子结构，参与相关药物和农药的合成反应。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：656257-45-3）

产率：55.48% 合成条件：With triethylamine In 1,4-dioxane for 12 h; Heating / reflux 实验步骤：向中间体3（3g，11mmol）的二恶烷[（100MOL）]溶液中加入4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷（1. [8MOI，] [12MOL]，]二氯双 （三苯基膦）钯（II）（0.392g，0 [57MMOL]，]三乙胺[（4.）[65MOI]，33mmol），将混合物加热回流12小时，然后倒入水中。 用CH 2 Cl 2萃取后，有机相用[Na 2 SO 4]干燥并减压浓缩。 通过硅胶色谱法纯化残余物，用[CH 2 Cl 2 / MEOH]（9/1）洗脱。 得到标题化合物，为棕色油状物，静置后结晶（2g，55.48％）;米页。 130- [134°C。] 参考文献：

• [1] Patent: WO2004/13134, 2004, A2. Location in patent: Page 27; 28 [2] Patent: WO2004/13135, 2004, A1. Location in patent: Page 49

合成路线 2（2. 合成：656257-45-3）

产率：80% 合成条件：Stage #1: With n-butyllithium In tetrahydrofuran; hexane at -78℃; for 1 h; Stage #2: at -78 - 20℃; 实验步骤：1-（4-溴苯基）-4-乙基哌嗪（300mg，1.11mmol）在四氢呋喃（10mL）中在-78℃下滴加正丁基锂己烷溶液（1.60M，1.05mL，1.67mmol）。 搅拌1小时，滴加2-异丙氧基-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷（270μL，1.34mmol）的四氢呋喃（5mL）溶液。加热混合物 反应结束后，滴加饱和氯化铵水溶液，用氯仿萃取。有机层用无水硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩。残留物经过净化处理。 用硅胶柱色谱法（氯仿/甲醇）制成，得到标题化合物（283mg，80％） 参考文献：

• [1] Patent: JP6023630, 2016, B2. Location in patent: Paragraph 0237; 0238; 0239