75353-50-3 2-氨基喹啉-3-羧酸甲酯

2-氨基喹啉-3-羧酸甲酯作为重要中间体，在医药和农药合成中具有广泛应用，可用于构建含喹啉骨架的生物活性分子。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：75353-50-3）

产率：82% 合成条件：With acetic acid; zinc In ethanolReflux 实验步骤：通用方法：向3-（2-硝基苯基）丙烯腈1（1mmol）和Zn（4mmol）在5mL EtOH中的溶液中加入0.2mL AcOH，然后将混合物在回流下搅拌1-2小时。 在此期间之后，混合物的TLC分析显示反应完成。 将反应混合物用30mL水淬灭并用CHCl 3（3×20mL）萃取。 将合并的萃取液用水（3×20mL）洗涤并经无水Na 2 SO 4干燥。 在减压下蒸发溶剂后，通过从95％EtOH中重结晶纯化粗产物。 参考文献：

• [1] Synthetic Communications, 1998, vol. 28, # 17, p. 3249 - 3262 [2] Heterocycles, 2016, vol. 92, # 3, p. 521 - 527

合成路线 2（2. 合成：75353-50-3）

产率：54% 合成条件：at 100℃; for 2 h; Sealed tube 实验步骤：用25毫升管密封连接25.8毫克3a和2.0毫升二氯乙烷的焊料。 向该溶液中加入三氟甲磺酸三甲基硅酸盐（28μL，2.0当量）。 塞子拧紧后，将反应管放入预热至100℃的锅中的油浴中，反应2小时。 冷却至室温后，向反应体系中加入10ml乙酸乙酯和1ml饱和NaHCO3水溶液。 有机相用乙酸乙酯（10ml×3）萃取，与有机相合并，用无水硫酸钠干燥。 蒸汽减压后，粗产物经硅胶制备板分离（EtOAc /己烷= 15：1），得到10.9mg 6f，收率54％。 参考文献：

• [1] Journal of the American Chemical Society, 2016, vol. 138, # 7, p. 2146 - 2149 [2] Patent: CN106831522, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0359; 0360; 0361