甲磺酸苯乙酯主要作为有机合成中间体,用于医药研发等领域,其具体用途在相关文献中提及(如欧洲药物化学杂志等)。
医药
合成路线 1(1. 合成:20020-27-3)
产率:99%
合成条件:With triethylamine In dichloromethane at 0 - 20℃; for 3 h; Inert atmosphere
实验步骤:通用方法:向相应的醇(12A-B)或(15A-B)或(17A-B)或(19A-B)或(23A-B)(2.14mmol)和三乙胺(0.36mL,2.59mmol)的溶液中 )在无水二氯甲烷(6mL)中,保持在0℃,加入甲磺酰氯(0.18mL,2.31mmol)。 在第一个小时内将反应保持在0℃,然后在剧烈搅拌和氮气氛下升温至室温3小时。 在此时间结束时,溶液用二氯甲烷(3×30mL)萃取,合并的有机萃取液用10%盐酸水溶液,盐水洗涤,经硫酸钠干燥并蒸发。 所得残余物通过硅胶色谱法分离,用二氯甲烷洗脱,然后用氯仿洗脱,得到所需的O-甲磺酰化衍生物,如补充材料中所述。
参考文献:
- [1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, # 7, p. 3000 - 3012 [2] Synthetic Communications, 2011, vol. 41, # 5, p. 748 - 753 [3] Journal of Organic Chemistry, 1993, vol. 58, # 1, p. 272 - 274 [4] Tetrahedron, 2016, vol. 72, # 49, p. 8022 - 8030 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 1990, vol. 33, # 10, p. 2807 - 2813 [6] Journal of Medicinal Chemistry, 1983, vol. 26, # 1, p. 42 - 50 [7] Journal of Chemical Research, Miniprint, 2000, # 6, p. 701 - 715 [8] Journal of the American Chemical Society, 2014, vol. 136, # 38, p. 13126 - 13129 [9] Patent: US9255101, 2016, B2. Location in patent: Page/Page column 54 [10] Chemistry - An Asian Journal, 2018, vol. 13, # 3, p. 255 - 260 [11] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol. 26, # 12, p. 3145 - 3157