656247-18-6 尼达尼布乙磺酸盐
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安全说明
危险性质:非危险化学品
用途与制备
生命科学。
尼达尼布乙磺酸盐是一种一种酪氨酸激酶抑制剂,可用作原料药,用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。
656247-17-5 594-45-6 656247-18-6 以尼达尼布和乙基磺酸为原料合成(Z)-3-(((4-(N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰氨基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚啉-6-羧酸甲酯乙磺酸盐的一般步骤:依次将2.0g尼达尼布、7.5g乙磺酸和10ml甲醇加入三个25ml烧瓶中。将混合物加热至回流状态,并在回流条件下搅拌4小时。反应完成后,停止加热,将溶剂蒸发至干。将得到的固体与15ml丙酮混合成浆状,随后进行抽滤,得到2.4g浅黄色固体产物,收率为100%。经HPLC检测,产物纯度为99.75%。 参考文献: [2] Patent: WO2009/71523, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 4; 25-27 [3] Synthetic Communications, 2017, vol. 47, # 10, p. 975 - 981 [5] Patent: WO2004/13099, 2004, A1. Location in patent: Page 13-14