1174020-52-0 2-(羟甲基)-1,4-氧氮杂环庚烷-4-羧酸叔丁酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：1174020-52-0）

产率：82.6% 合成条件：Stage #1: With triethylamine In dichloromethane at 0 - 20℃; Stage #2: With sodium hydrogencarbonate In dichloromethane; water 实验步骤：步骤-4：2-羟甲基 - [1,4]氧杂吖庚因-4-羧酸叔丁酯向[1,4] Oxazepan-2-基 - 甲醇（550mg，4.2mmol）的DCM溶液中加入 加入在0℃的三乙胺（1.2ml，8.4mmol）和（BOC）2O（1.1当量，1ml，4.61mmol）并在室温下搅拌该溶液过夜。 它被水溶液淬灭。 用NaHCO3溶液，用乙酸乙酯萃取。 然后用水和盐水洗涤有机层。 然后将其用Na 2 SO 4干燥并浓缩，得到（800mg，82.6％）2-羟甲基 - [1,4]氧杂吖庚因-4-羧酸叔丁酯。 1H NMR（400MHz，DMSO-d6）：4.68（m，1H），3.95（m，1H），3.70（m，1H），3.54-2.98（m，6H），1.74（m，2H），1.46（ m，1H），1.39（s，4H）。 参考文献：

• [1] Patent: US2010/168080, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 89 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 6, p. 2227 - 2244