化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：417721-69-8）
产率：93%
合成条件：Stage #1: at 100℃; for 0.17 h; Stage #2: With sodium hydroxide In water
实验步骤：将（4-氯-3-碘 - 吡啶-2-基） - 氨基甲酸叔丁酯（5.6g，15.8mmol）在48％氢溴酸中的悬浮液在100℃下加热10分钟，得到澄清物。 解。 冷却混合物，用碎冰处理，用6M NaOH调至碱性。 通过真空过滤收集沉淀的产物，用H 2 O洗涤并在漏斗上部分吸入，得到白色固体。 将产物溶于THF中，溶液经MgSO 4干燥，真空浓缩，得到标题化合物（3.7g，93％），为白色固体。 1H NMR（DMSO-d6）δ7.84（d，1H，J = 5.1Hz），6.73（d，1H，J = 5.6Hz），6.51（br s，2H）; MS（ESI +）：m / z 254.97（M + H）+。
参考文献：
- [1] Molecules, 2012, vol. 17, # 9, p. 10683 - 10707,25 [2] Molecules, 2012, vol. 17, # 9, p. 10683 - 10707 [3] Patent: US2005/245530, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 46 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 5, p. 1251 - 1254 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol. 26, # 1, p. 114 - 120 [6] Patent: WO2011/139891, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 54-55 [7] Patent: US2013/245042, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0041 [8] Patent: WO2014/81617, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 69-70
