128779-47-5 N-叔丁氧羰基-3-(4-联苯基)-D-丙氨酸

海关编码:2922498590

作为医药中间体，用于相关药物合成。

医药

24424-99-5 155760-02-4 119273-61-9 向（S）-3-（[1,1'-联苯基]-4-基）-2-氨基丙酸（25）（5g，20.72mmol）的四氢呋喃（THF）（80mL）和水（80mL）混合溶液中加入二碳酸二叔丁酯（BOC2O）（5.77mL，24.87mmol）和氢氧化钠（NaOH）（1.077g，26.9mmol）。反应混合物在室温下搅拌6小时后，冷却至0℃，并缓慢加入1.5N盐酸（HCl）水溶液调节pH至约6-7以淬灭反应。随后，用乙酸乙酯（EtOAc）（3×50mL）萃取反应混合物。合并的有机层依次用盐水（50mL）和水（50mL）洗涤，用无水硫酸钠干燥并浓缩，得到粗产物，为胶状灰白色固体。粗产物通过用10%乙酸乙酯的石油醚（PE）（4×20mL）洗涤进行纯化。过滤得到的白色固体，并在真空下干燥，得到（S）-3-（[1,1'-联苯基]-4-基）-2-（（叔丁氧基羰基）氨基）丙酸（26）（6.5g，19.04mmol，收率92%）。产物经1H NMR（400MHz，DMSO-d6）和质谱（ESI）分析确认结构。1H NMR数据：δ7.67-7.62（m，2H），7.58（d，J=8.5Hz，2H），7.50-7.43（m，2H），7.39-7.31（m，3H），7.10（d，J=8.0Hz，1H），4.17-4.07（m，1H），3.07（dd，J=13.6,4.5Hz，1H），2.88（dd，J=13.6,10.0Hz，1H），1.37-1.23（m，9H）。质谱数据：340.2（[M-1]-）。 参考文献： [1] Tetrahedron Letters, 2018, p. 4267 - 4271