42142-52-9 甲胺苯丙醇

WGK Germany:3 海关编码:2922199695 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:急性毒性 类别4 经口

简介 甲胺苯丙醇是一种医药中间体，可用于制备托莫西汀。托莫西汀由礼来公司研发，是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，唯一获得美国FDA批准用于治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)的非中枢神经兴奋剂，美国儿童青少年精神协会（AACAP）推荐的治疗注意缺陷多动障碍的一线药物。

医药

2538-50-3 42142-52-9 以3-(甲基氨基)-1-苯基丙-1-酮盐酸盐为原料合成甲胺苯丙醇的一般步骤：将3-(甲基氨基)-1-苯基丙-1-酮盐酸盐（0.5 mmol）溶解于0.5 mL甲醇中，在室温下缓慢加入硼氢化钠（2.0 mmol），室温搅拌反应混合物1小时。反应完成后，加入2 mL饱和氯化铵溶液淬灭反应。通过减压蒸馏除去溶剂。向残余物中加入5 mL 1N氢氧化钠溶液和5 mL二氯甲烷，进行萃取，共萃取4次。合并有机相，用无水硫酸钠干燥，随后浓缩得到粗产物。粗产物通过柱层析纯化，得到目标产物甲胺苯丙醇，收率为90%。 参考文献： [2] Angewandte Chemie - International Edition, 2005, vol. 44, # 11, p. 1687 - 1689