38092-89-6 8-氯-6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶叉)-5H-苯并[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶

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氯雷他定EP杂质G是氯雷他定合成过程中的一个中间体，氯雷他定可以作为抗过敏的药物。目前，第二代三环类抗过敏药物氯雷他定，由于其对外周H1受体有较高的选择性，无抑制中枢和外周胆碱受体的副作用，临床疗效好，使用安全，为一线抗过敏药物，在我国有广阔的市场需求。

医药

119770-60-4 38092-89-6 以(1-甲基-4-哌啶基)[3-[2-(3-氯苯基)乙基]吡啶-2-基]甲酮盐酸盐为起始原料，合成8-氯-11-(1-甲基哌啶-4-亚甲基)-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶的一般步骤如下：实施例2中，制备8-氯-6,11-二氢-1H-（N-甲基-4-哌啶亚基）-5H-苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶（XII）。具体操作为：将化合物XIII（100g）按照美国专利No.4,659,716中所述的标准方法制备，先在甲苯中进行共沸除水处理，无需干燥。随后，加入硼酸（115g）和浓硫酸（415g），在105-110℃下加热反应4-8小时。反应完成后，将反应混合物缓慢倒入冷水中，并用乙酸乙酯进行萃取。最后，通过减压蒸馏除去溶剂，得到目标产物8-氯-11-(1-甲基哌啶-4-亚甲基)-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶，为固体形式，产率为85%，纯度为99.5%（通过OAB和HPLC测定）。 参考文献： [1] Journal of Organic Chemistry, 1989, vol. 54, # 9, p. 2242 - 2244 [2] Patent: WO2006/6184, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 17