862729-13-3 5-碘-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺

5-碘-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺主要作为医药中间体或原料药，用于相关药物研发与生产，具体应用场景需参考其专利文献。

医药

合成路线 1（1. 合成：862729-13-3）

产率：0.93 g 合成条件：With ammonium hydroxide In 1,4-dioxane at 125℃; for 24 h; Sealed tube 实验步骤：4-氯-5-碘-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶（1,16g，3.96mmol）在氢氧化铵（10mL，75.43mmol）和二恶烷（5mL）中的悬浮液 ）在密封容器中于125℃搅拌1天。 使反应冷却至室温并倒入水和冰中并过滤。 将收集的固体用水洗涤，得到5-碘-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基胺（0.93g），为白色固体。 HPLC（254nm）：Rt：4.06min。 HRMS（ESI）计算值C 7 H 7 IN 4 [M + H] + 274.9788，实测值274.9796。 1H NMR（500MHz，DMSO-d6）δppm：3.67（s，3H）6.59（br.s。，2H）7.42（s，1H）8.10（s，1H）。 参考文献：

• [1] Patent: US2007/293516, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 25 [2] Patent: WO2017/220477, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 24

合成路线 2（2. 合成：862729-13-3）

产率：50% 合成条件：With potassium carbonate In N,N-dimethyl-formamide for 8 h; 实验步骤：向750mg（2.88mmol）5-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺在20mL无水DMF中的溶液，190μL（3.02mmol）甲基碘和795mg（ 加入5.76mmol）无水碳酸钾。 8小时后，蒸发溶剂，将残余物溶于DCM并用水洗涤。 将有机层用无水Na 2 SO 4干燥并再次蒸发，得到394mg（50％）标题化合物。 HRMS（ESI）计算值C 7 H 7 N 4 I [M + H] + 274.9788，实测值274.9788。 参考文献：

• [1] Patent: WO2014/184069, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 34; 35